替米沙坦

医药数据库中心药学论坛替米沙坦

替米沙坦

药物类别：

抗高血压用药

所属类别：

血管紧张素II受体拮抗药

药物名称：

替米沙坦

英文名称：

Telmisartan

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	特米沙坦	Timisartan

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	替米沙坦片	20mg；40mg；80mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

作用机制：本品为血管紧张素II受体拮抗剂，通过选择性的同血管紧张素II受体结合，阻止血管收缩，从而产生血管松弛作用，使血压降低。
急性毒性：对小鼠口服给药2000mg/kg后，没有导致小鼠死亡或出现毒理学现象。狗口服2000mg/kg后的实验结果与小鼠相同。小鼠静注给药后出现明显的毒理学临床现象，包括流涎，镇静，上睑下垂，呼吸不足和苍白。静注给药的LD50=200mg/kg。
长期毒性：
小鼠：在104周口服给药100mg/kg/day的剂量下，替米沙坦对小鼠没有导致毒理学的临床现象和对生存造成不良影响。
大鼠：在24个月的研究中，1000mg/kg/天的剂量下，替米沙坦没有诱发毒理学的临床现象。
狗：口服52周、剂量高达500mg/kg/天和静注4周、剂量高达50mg/kg/天的替米沙坦，没有出现与口服或静注给药有关的死亡现象。
致突变性：研究表明，替米沙坦没有显示出具有致基因突变或基因分解的活性。
生殖毒性：在交配之前或在交配过程中给予100mg/kg/天剂量的替米沙坦，对于交配、生殖能力及生殖率没有影响。

药动学：

本品口服易吸收，单剂量40mg的Tmax平均为1小时，Cmax为44.7ug/ml，约7天可达稳态血药浓度，其绝对生物利用度为43%，蛋白结合率大于99%，主要分布在肝脏，其次为血液，肾上腺皮质和心脏，脑内极少。本品t1/2约24h，84%以原形，少量以代谢物从粪便与尿中排除，约5天后全部排除。

适应症：

用于原发性高血压的治疗。

用法用量：

口服，常用剂量40mg，可根据患者的临床反应将剂量增加，最大可增至80mg，每日1次。

不良反应：

患者对本品能很好地耐受。较常见的副反应是头痛、上呼吸道损伤、肌骨骼疼痛、头晕和疲劳。较少见的副反应有水肿、咳嗽。

相互作用：

本品与地高辛合用，增加地高辛的最大血浆浓度，但对于最低血浆浓度没有重要影响，这对于安全性和耐受性没有影响。本品与氢氯噻嗪合用，对各自的药代动力学没有重要的影响，并可增强降压作用。对于健康志愿者，本品与华法令合用具有很好的耐受性并且对于凝血酶原时间没有药效学上的不良影响。本品与退热净或布洛芬合用，对于彼此的药代动力学均无影响。本品与氨氯地平合用对彼此的药代动力学没有影响，并且无须调整剂量。

注意事项：

1. 肝功能受损病人使用：
本品对于肝功能受损的患者是安全的，耐受性良好。口服本品可使得Cmax和AUC有所增加，总的清除率有所减少，生物利用率有所增加，半衰期没有本质的变化。建议肝功能受损的高血压患者使用本品时选用低剂量。
2. 肾功能不全患者使用：肾功能不全患者使用本品是安全的，耐受性良好，并且无须调整剂量。
3. 患有心脏病及胃痛的患者，应在医生指导下使用本品。
4. 请按医嘱要求每日服用，若发现漏服，第二天不需要加量，仍要按常规服用(非常重要)。
5. 以下患者禁用：
(1)双侧或单侧肾动脉狭窄的患者。
(2)对替米沙坦或本品中的任一辅料过敏者。
(3)怀孕或计划怀孕以及哺乳期妇女。
(4)胆道梗阻患者。
(5)严重的肝脏或肾脏疾病患者。

疗效评价：

...

上一篇文章：缬沙坦

下一篇文章：厄贝沙坦