兰索拉唑

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兰索拉唑

药物类别：

消化系统用药

所属类别：

抗酸药及治疗消化性溃疡病药

药物名称：

兰索拉唑

英文名称：

Lansoprazole

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1		Limpidex，Prevacid，Prezal，Takepeon，Takeron，Laprazol，Bamalite，Ogastro，Opiren，Zoton
2	郎索那唑，郎素那唑，南索拉唑，朗索拉唑	Lansoprazolum，Ogast，Takepron，Zonton，Lanzor，Agopton，Dakar，Lansone，Lansox，Lanzo，Ilsatec

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	兰索拉唑片	15mg
2	兰索拉唑胶囊	15mg；30mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后，在酸性条件下，转变为活性体结构，此种活性物与质子泵((H K)-ATPase)的SH基结合，从而抑制该酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。
1．(H K)-ATPase活性抑制作用
兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H K)-ATPase活性(体外实验)。
2．壁细胞酸生成抑制作用
兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生的酸分泌，皆具有抑制作用(体外实验)。
3．胃酸分泌抑制作用(1)对胃泌素刺激引起的酸分泌：
于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用能持续24小时。
(2)对胰岛素刺激引起的酸分泌：
于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。
(3)对夜间的酸分泌：
于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。
(4)对24小时的酸分泌：
于健康成人24小时胃液采样试验，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天，24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。
(5)24小时胃内pH值的监测：
对健康成人以及十二指肠溃疡患者，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天，24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。
(6)24小时下部食道pH值的监测：
于反流性食管炎患者，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天～9天，对胃食管反流现象，有明显地抑制作用。
(7)对大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌：
本药对于大白鼠的基础酸分泌和因组胺、胃泌素、氨基甲酰基胆碱、2-脱氧-D-葡萄糖或水浸应激试验(water immersionstress)所引起的酸分泌均能明显且持续地抑制(在十二指肠内)。对胃pouch狗因各种刺激所引起的酸分泌，本药亦有明显且持续地抑制作用，在反复给药期间，均能显示稳定的酸分泌抑制作用(经口给药)。
4.慢性溃疡的治愈促进作用于大白鼠的实验，兰索拉唑能明显地促进由醋酸引起的慢性胃及十二指肠溃疡的愈合(经口给药)。
5.溃疡形成的抑制作用于大白鼠的实验，对因水浸应激试验、阿司匹林或乙醇引起的胃溃疡，及因mepirisol或半胱胺引起的十二指肠溃疡，和反流性食管炎皆有明显的抑制作用(经口或十二指肠内给药)。

药动学：

1.血中浓度
兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹或餐后对健康成人(6例)经口给予1次30mg的药量时，血中主要检测到药物原形，其代谢物亦可测得。空腹服药的t_max为2.2～0.4h，C_max为1038～323μg/ml，t_1/2为1.44～0.94h，AUC为3890～2484ng?h/ml。餐后服药的t_max为3.5～0.8h，Cmax为679～359μg/ml，t_1/2为1.60～0.90h，AUC为3319～2651(ng·h)/ml。尿中未能检出兰索拉唑的原形，只检出其代谢物，至服用后24小时为止，其尿中排泄率为13.1～14.3%。此外，对健康成人(6例)，晨间空腹时，经口给予兰索拉唑30mg1天1次，连续7天，由血中浓度的变化及尿中排泄率来观察，体内无蓄积性。

适应症：

胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)、吻合口部溃疡。

用法用量：

口服给药：
（1)十二指肠溃疡，通常成人每日一次，15mg～30mg，连续服用4～6周；
（2)胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)、吻合口部溃疡，通常成人每日一次，30mg，连续服用6～8周。
（3)维持治疗、高龄者、有肝功能障碍、肾功能低下的患者，每日一次，口服兰索拉唑15mg。

不良反应：

1．过敏症：偶有皮疹、瘙痒等症状，如出现上述症状时请停止用药。
2．肝脏：偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象，所以须细心观察，如有异常现象应采取停药等适当的处置。
3．血液：偶有贫血、白细胞减少，嗜酸球增多等症状，血小板减少之症状极少发生。
4．消化器：偶有便秘，腹泻，口渴，腹胀等症状。
5．精神神经系统：偶有头痛、嗜睡等症状。失眠，头晕等症状极少发生。
6．其它：偶有发热，总胆固醇上升，尿酸上升等症状。

相互作用：

会延迟安定(diazepam)及苯妥英钠(phenytoin)的代谢与排泄，资料已被发表于类似药物奥美拉唑的报告中。

注意事项：

1．在治疗过程中，应充分观察，按其症状使用治疗上所需最小剂量。
2．下列患者慎重用药
(1)曾发生药物过敏症的患者
(2)肝功能障碍的患者
3．已确认兰索拉唑在大白鼠胎仔的血浆浓度比在母鼠中高。又在兔子(经口给药30mg/kg)的实验发现胎仔死亡率增加，故对孕妇或有可能怀孕的妇女，需事先判断治疗上的益处超过危险性时，方可用药。
4．曾有报告指出，在动物实验中药品会转移到乳汁中。所以本药品不适合用于正在哺乳中的妇女。如不得已需服药时，应避免哺乳。

5．其它
对大白鼠经口给药52周的实验，50mg/(kg·日组)(约为临床用量的100倍)，发现1例有良性精巢间细胞瘤。于大白鼠经口给药24个月的实验，15mg及50mg/(kg·日)组中，精巢间细胞瘤发生率会增加，在50mg/(kg·日)组中发现1例雌大白鼠有胃部类癌(carcinoid)出现。因本药会掩盖胃癌的症状，所以须先排除胃癌，方可给药。

疗效评价：

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