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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 消化系统 > 正文:甲氧氯普胺
    

甲氧氯普胺

药物类别:
消化系统用药
所属类别:
胃肠动力调节药
药物名称:
甲氧氯普胺
英文名称:
Metoclopramide
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
Metoclopramide Biovail,Metoclopramode,Temmler,Gastromax
2
Emetisan,Emperal,Metoclopramide Hydrochloride,Maxeran,Anada,Moriperan,Reglan
3
灭吐灵,灭吐宁,胃复安,呕感平,扑息吐 Metoclopramidum,Primperan,Plasll,Netaf,Peraprin,Metamide,Pramiel,Metoclol,Imperan,Metagliz
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
盐酸甲氧氯普胺注射液 1ml:10mg
2
片剂 5mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
本品为多巴胺第2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-羟色胺第4(5-HT4)受体激动效应,对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催乳素抑制因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微,有较弱的安定作用,较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括约肌的张力,增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力增加,阻滞胃-食管反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空;促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
药动学:
易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13%~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。t1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。口服30~60分钟后开始作用,持续时间一般为l~2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡萄糖醛酸结合物随尿排出。
适应症:
镇吐药。主要用于:
1.各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗;
2.反流性食管炎胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等;
3.残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓;
4.糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。
用法用量:
口服给药:
成人常用量。
(1)每次5~10mg,每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者,于症状出现前30分钟口服10mg;或于餐前及睡前服5~10mg,每日4次。
(2)成人总剂量每日不得超过0.5mg/kg。
小儿常用量。
(1)5~14岁每次用2.5~5mg,每日3次,餐前30分钟服,宜短期服用。
(2)小儿总剂量每日不得超过0.1mg/kg。
不良反应:
1.较常见的不良反应为:昏睡、烦燥不安、疲怠无力;
2.少见的反应有:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动;
3.用药期间出现乳汁增多,由于催乳素的刺激所致;
4.大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人),可出现肌震颤、发音困难、共济失调等。
相互作用:
1.与对乙酰氨基酚左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素乙醇和安定等同用时,胃内排空增快,使后者在小肠内吸收增加;
2.与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作用均增强。
3.与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。
4.与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用,甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。
5.由于其可释放儿茶酚胺,正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人,使用时应注意监控。
6.与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时,可增加其在小肠内的吸收;
7.与阿扑吗啡并用,后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。
8.与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用,后者的胃肠道吸收减少,如间隔2小时服用可以减少这种影响;本品还可增加地高辛的胆汁排出,从而改变其血浓度。
9.与能导致锥体外系反应的药物,如吩噻嗪类药等合用,锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
注意事项:

1.醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高;
2.严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%,这类患者容易出现锥体外系症状;
3.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若两药必须合用,间隔时间至少要1小时;
4.本品遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。

1.下列情况禁用:
(1)对普鲁卡因普鲁卡因胺过敏者;

(2)癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加;
(3)胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情加重;
(4)嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象
(5)不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。
2.下列情况慎用:
(1)肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;
(2)肾衰,即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。

疗效评价:

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