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第一节 第二节 第三节 第四节
第五节 习
题
第三节
中枢神经递质和受体显像
中枢神经受体显像是利用放射性核素标记的特定配基,鉴于受体-配体特异性结合性能,在活体人脑水平对特定受体结合位点进行精确定位并获得受体的分布、密度与亲和力影像;利用放射性标记的合成神经递质的前体物质尚可观察特定中枢神经递质的合成、释放、与突触后膜受体结合以及再摄取情况,称为神经递质显像。借助生理数学模型,可以获得中枢神经递质或受体的定量或半定量参数,从而对某些神经递质或受体相关性疾病作出诊断、治疗决策、疗效评价和预后判断。目前中枢神经递质和受体显像多处于研究阶段,研究的受体主要有多巴胺受体、乙酰胆碱受体、5-羟色胺受体、苯二氮卓受体和阿片受体等(见表1,2)。
Tab.3-1 Main
radioligands of neurotransmitter and neuroreceptor imaging
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receptors
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radioligands
for SPECT
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radioligands
for PET
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dopamine
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123I-ILIS, 123I-IBZM, 123I-b-CIT,
99Tcm-TRODAT1
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18F-dopa, 11C-NMSP, 11C-raclopride, 11C-d-threo-MP,
11C-b-CIT
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acetylcholine
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123I-IQNB
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11C-Nicotine, 11C-QNB
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benzodiazepine
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123I-Iomazenil
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11C-Flumazenil
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5-serotonin
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123I-2-Ketanserin, 123I-b-CIT
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76Br-2-Ketanserin, 11C-b-CIT
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opioid
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123I-Morphine, 123I-O-IA-DPN,
131I-DPN
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11C-DPN, 11C-CFN
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Tab.3-2 Clinical
applications of neurotransmitter and neuroreceptor imaging
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receptors
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receptor
subtypes
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clinical
applications
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dopamine
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D1,D2
DAT(dopamine transporter)
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PD,HD
PD,addiction
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acetylcholine
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M(muscarine)
N(nicotin)
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AD
PD,alcoholism
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benzodiazepine
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GABA
PBZ
NMDA
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Epilepsy (EP)
glioma
EP
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5-serotonin
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5-HT1 A, B, C, 5-HT2, 3
5-HTT(5-serotonin transporter)
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Anxiety disorders, manic depressive
PD
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opioid
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m,d,k
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EP, schizophrenics, antipain, drug addiction, dependant studies and
abstain from poison
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