第一节　　第二节　　第三节　　第四节　　 第五节　　习 题

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第二节 放射性药物

1. 放射性药物 放射性药物（radiopharmaceutical）指含有放射性核素供医学诊断和治疗用的一类特殊药物。

2. 显像剂或示踪剂 诊断用放射性药物通过一定途径引入体内获得靶器官或组织的影像或功能参数，亦称为显像剂（imaging agent）或示踪剂（tracer）。

     放射性药物除外和一般药物一样必须符合药典，如无菌、无热源、化学毒性小等要求，还应根据诊治需要而对其发射的核射线种类、能量和T_1/2有一定要求。

    核射线中以γ光子（能量以100～300 keV为宜）穿透力强，引入体内后容易被核医学探测仪器在体外探测到，从而适用于显像；同时γ光子在组织内电离密度较低，从而机体所受电离辐射损伤较小，因此，诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。

1． ⁹⁹Tc^m 标记放射性药物 ⁹⁹Tc^m核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140 keV，T_1/2为6.02 h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态和功能显像。⁹⁹Tc^m是显像检查中最常用的放射性核素，目前全世界应用的显像药物中，⁹⁹Tc^m及其标记的化合物占80%以上，广泛用于心、脑、肾、骨、肺、甲状腺等多种脏器疾患的检查，并且大多已有配套药盒供应。 

2．¹³¹I、²⁰¹Tl、⁶⁷Ga、¹¹¹In、¹²³I等放射性核素及其标记药物 这类γ光子的核素及其标记药物也有较多应用，在临床中发挥着各自的特性和作用。

3．正电子放射性药物 ¹¹C、¹³N、¹⁵O和¹⁸F等短半衰期放射性核素（表1-2）在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势，其中氟[¹⁸F]脱氧葡萄糖（¹⁸F-FDG）是目前临床应用最为广泛的正电子放射性药物。

表1-2 常用正电子放射性核素核反应过程

    注：¹⁴N(d，n)¹⁵O中，¹⁴N为靶材料，¹⁵O为生成的正电子放射性核素，(d，n)为氘核，中子核反应，加速粒子为氘核。