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氨甲环酸注射液

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名氨甲环酸注射液
曾用名 
英文名TRANEXAMIC ACID INJECTION
拼音名ANJIAHUANSUAN ZHUSHEYE
药品类别止血药
性状 
药理毒理血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。 正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。 但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而 形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精 氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原 通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上,赖氨酸则可 以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激 活程度,以减少出血。本品的化学结构与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也 能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被 纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力,减少 纤溶酶激活补体的作用,从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。
药代动力学按体重静脉注射15mg/kg,1小时后血药浓度可达20μg/mL;4小时后血药 浓度为5μg/mL。本品能透过血-脑脊液屏障,脑脊液内药物浓度可达有效药物 浓度水平(1μg/mL),可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的50%左右。 如按体重静脉注射10mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内可维 持17小时。静注量的90%于24小时内经肾排出。本品可随乳汁分泌,其量约为 母体血药浓度的1%。
适应症1.本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致 的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,一般 不用本品。 2.用于前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活 物脏器的外伤或手术出血。 3.用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物。 4.用于人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血,以及 病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症。 5.用于中枢神经病变轻症出血,如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血,应用 本品止血优于其它抗纤溶药,但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性,至于重 症有手术指征患者,本品仅可作辅助用药。 6.用于治疗遗传性血管神经性水肿,可减少其发作次数和严重程度。 7.血友病患者发生活动性出血,可联合应用本药。 8.用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的 出血。
用法用量静脉注射或滴注:一次0.25~0.5g,一日0.75~2g。静脉注射液以25%葡萄 糖液稀释,静脉滴注液以5%~10%葡萄糖液稀释。为防止手术前后出血,可参 考上述剂量。治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血时,剂量可酌情加大。
不良反应本品不良反应较6-氨基己酸为少。 1.偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。 2.可有腹泻、恶心及呕吐。 3.较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。 4.由于本品可进入脑脊液,注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢 神经系统症状,特别与注射速度有关,但很少见。
禁忌症 
注意事项1.慎用: (1)对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)慎用。 (2)由于本品可导致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞,故血友病或肾盂 实质病变发生大量血尿时要慎用。 2.本品与其它凝血因子(如因子Ⅸ)等合用,应警惕血栓形成。一般认为在凝 血因子使用后8小时再用本品较为妥当。 3.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进 一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭时。如有必要,应在肝素 化的基础上才应用本品。 4.宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品安全。 5.慢性肾功能不全时,本品用量应酌减,因给药后尿液中药物浓度常较高。 6.治疗前列腺手术出血时,本品用量也应减少。 7.本品与青霉素或输注血液有配伍禁忌。 8.必须持续应用本品较久者,应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野 和眼底)。
孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成 的危险。
药物过量 
贮藏 
包装(1)2ml:0.1g (2)5ml:0.25g (3)2ml:0.2g (4)5ml:0.5g
有效期 
主要成分
通用名氨甲环酸
化学名氨甲环酸
拼音名 
英文名TRANEXAMIC ACID
CAS No.1197-18-8
结构式 
分子式 
分子量 
规  格 
相关说明书
氨甲环酸胶囊氨甲环酸片
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