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利血平片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名利血平片
曾用名 
英文名RESERPINE TABLETS
拼音名LIXUEPING PIAN
药品类别抗高血压药
性状本品为加有着色剂的淡黄色片或糖衣片,除去糖衣后显白色或淡黄褐色。
药理毒理药理作用 1. 利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。 2. 本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色 胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出 量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显, 但对于窦性心动过速者则明显。 3. 利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用,但无致嗜睡和麻醉作用,不改变睡眠时脑电图, 可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。 4. 实验动物给予低于临床剂量的利血平后,即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温过低、 胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内,仅有胃肠道活动增加的表现。 致突变实验 体外微生物回复突变试验显示,利血平1-5000mcg 对S. typhimurium的四 个菌株没有致突变作用, 0.3-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳 腺癌细胞出现了一些染色体畸变,但实验结果仍属于阴性;利血平对培养的人类外周白细 胞无染色体畸变作用,但有丝分裂象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg以内 引起小鼠染色体畸变和显性致死突变;但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92-4.6mg/kg,未 出现显性致死突变。 致畸试验 利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示, 大鼠口服利血平0.25mg/kg(相当于临床最大剂量的35倍)不影响生育;生殖研究显示, 大鼠怀孕早期肌肉注射或腹腔给予利血平1-2mg/kg(相当于临床最大剂量的125-250倍) 有致畸作用,产生各种胎儿异常如无眼畸形、无中轴骨骼、肾盂积水等。 在兔子妊娠早期或晚期给予利血平0.04mg/kg(10倍于临床最大剂量)即可中止妊娠。 致癌实验 对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm的浓 度(100-300倍于临床常用剂量)放在食物中喂养动物,为期两年,导致雌性小鼠乳房纤维 腺瘤、雄性小鼠精囊恶性肿瘤、雄性大鼠肾上腺髓质恶性肿瘤的发生率增加。乳腺肿瘤可 能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关,因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉 及啮齿动物乳腺肿瘤发生率增加。
药代动力学利血平口服后迅速从胃肠道吸收,分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度约为 30%-50%;药后2-4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达96%。起效慢,需数天至 三周,3-6周达降压高峰。代谢迟缓,停药后作用可持续1-6周,分布相半衰期(t1/2?)和 消除相半衰期(t1/2?)分别为4.5小时和45-168小时,严重肾功能衰竭(无尿)者可达87-323 小时。利血平在肝脏通过水解反应代谢,并缓慢地经粪便和尿液排出体外。单剂服药4天 后,约8%的药物以代谢物的形式从尿中排出,60%则主要以原型从粪便中排出。
适应症高血压(不推荐为一线用药)。
用法用量口服,初始剂量0.1-0.25mg/次,每日1次,经过7-14天的剂量调整期,以最小有效剂量 确定维持量;极量不超过一次0.5mg/次。利血平常与噻嗪类利尿药合用以降低剂量,减少 不良反应。儿童每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m2给药,分1-2次口服。
不良反应1. 大量口服容易出现的不良反应有不良反应有过度镇静、注意力不集中、抑郁可致自杀, 且可出现于停药之后数月反应迟钝;嗜睡、晕厥、偏执性焦虑、失眠、多梦、梦呓、头 痛、神经紧张、帕金森氏症(停药后可逆转)、倦怠、乏力、阳痿、性欲减退、排尿困 难、乳房充血、非产褥期泌乳; 2. 较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹部痉挛;心绞痛、心律失常、室性期前收缩、心 动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动; 3. 偶见体液潴留、水肿和充血性心力衰竭;血栓性血细胞减少型紫癜、前列腺术后出血过 多;鼻衄、鼻充血、对寒冷敏感;骚痒、皮疹、皮肤潮红;体重增加、肌肉疼痛;瞳孔 缩小、视神经萎缩、色素层炎、耳聋、青光眼、视物模糊,肌肉疼痛,鼻衄、对寒冷敏 感。 4. 不良反应持久出现时需加注意,以腹泻、眩晕(体位性低血压)、口干、食欲减退、恶 心、呕吐、唾液分泌增加,高剂量时胃酸分泌增加,鼻塞较多见;下肢水肿较少见。 5. 停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过 缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神 抑郁的发生较隐袭,可致自杀,且可出现于停药后数月。 6. 绝经期妇女长期使用有增加乳癌发生之说,但无定论。
禁忌症1. 活动性胃溃疡 2. 溃疡性结肠炎 3. 抑郁症,尤其是有自杀倾向的抑郁症
注意事项1. 对萝芙木制剂过敏者对本品也过敏。 2. 利血平引起胃肠道动力加强和分泌增多,可促使胆石症患者胆绞痛发作。 3. 利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森氏症、癫痫、心律失常和心肌梗塞。 4. 利血平可能导致低血压,包括体位性低血压。 5. 治疗期间,可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时,少见抑 郁症发生;若之前就有抑郁症,用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药;有抑郁症 史的病人用药需非常慎重,并警惕自杀的可能性。 6. 当两种或两种以上抗高血压药合用时,需减少每种药物的用量以防止血压过度下降,这 对有冠心病的高血压病人尤为重要。 7. 正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗,小的惊厥性电休克剂量即可引起严重 的甚至是致命的反应。停用利血平至少14天后方可开始电休克治疗。 8. 需周期性检查血电解质以防电解质失衡。 9. 麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静,导致严重低血压和心动过缓。虽然不需停药,但 必须告诉麻醉师,事先给予阿托品防止心动过缓,用肾上腺素纠正低血压。 10. 利血平对化验的影响:以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman 反 应作尿类固醇测定,可致结果假性低值;使血清催乳素浓度升高;短期大量注射使尿中 儿茶酚胺排出增多,长期使用则减少;肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%, 第二天减少,长期给药排出锐减。
孕妇及哺乳期妇女用药除非非常必要,利血平不可用于孕妇。本品虽不能通过血脑屏障,但可通过胎盘屏障, 导致新生儿呼吸系统抑制、鼻充血、紫绀、厌食、嗜睡、心动过缓、新生儿紧抱反射受到 抑制等。 利血平可通过乳汁分泌。
儿童用药每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m2给药,分1-2次口服。
老年患者用药根据情况减量慎用。
药物相互作用与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用; 1. 与其它降压药或利尿药合用可加强降压作用,需进行剂量调整;与β阻滞剂合用可使后 者作用增强; 2. 与洋地黄或奎尼丁合用,大剂量时可引起心律失常; 3. 与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭,导致帕金森氏症; 4. 与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用,可使儿茶酚胺贮存耗竭,抑制拟肾上 腺素药的作用; 5. 与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上 腺素等合用,可使之作用延长; 6. 与三环类抗抑郁药合用,利血平和抗抑郁药作用均减弱; 7. 巴比妥类可加强利血平的中枢镇静作用。
药物过量利血平无特效解毒剂,也不能通过透析排除,治疗措施是对症和支持疗法。药物过量导 致呼吸抑制、昏迷、低血压、抽搐和体温过低。此时必须采取洗胃催吐,即使已服药数小 时。严重低血压者置于卧位,双脚上抬,并审慎给予直接性拟肾上腺素药升压;呼吸抑制 者予以吸氧和人工呼吸;抗胆碱药治疗胃肠道症状;并纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和 低血压。由于利血平作用持续较长,病人需至少观察72小时。
贮藏遮光、密封保存
包装 
有效期 
主要成分
通用名利血平
化学名11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]育亨烷-16-甲酸甲酯
拼音名LIXUEPING
英文名RESERPINE
CAS No.50-55-5
结构式
分子式C33H40N2O9
分子量608.68
规  格(1)0.1mg (2)0.25mg
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