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氟尿嘧啶栓

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名氟尿嘧啶栓
曾用名 
英文名FLUOROURACIL SUPPOSITORY
拼音名FUNIAOMIDING SHUAN
药品类别烷化剂类抗肿瘤药
性状 
药理毒理药理学 本品在体外有较强的细胞毒作用,在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体 内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合,使 该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还 可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干扰RNA的正常生理功 能,影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现,本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及 甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物,阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性 发挥,从而抑制DNA的合成。 本品对增殖细胞有明显杀灭作用,对S期细胞特别明显,但它同时又可延缓G1期细胞 向S期移行,因而出现自限现象。 毒理学
药代动力学本品进入系统后,易进入细胞并分布于全身各组织,也可进入中枢神经系统,并代谢为 一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二 氢尿嘧啶,而后进一步代谢为? -氟-?? -丙氨酸、尿素、CO2。 本品从血中消除呈一房室模型,半衰期为10~20分钟,尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑 制其代谢,使半衰期延长。由尿中排出约占10%~30%,60%~80%分解后以CO2形式从呼 吸道排出。
适应症直肠癌。
用法用量病人取侧卧位,将栓剂塞入肛门,深度根据具体癌肿部位而定。于手术前10天开始用 药。一次1粒,每日早晨和睡前各用药一次,疗程10天。
不良反应1.接触性皮炎、皮肤红肿、糜烂、炎症后色素沉着、刺激、疼痛、光敏、瘙痒、疤痕、 皮疹、溃疡、甲床变黑(可恢复)。 2.白细胞减少是最经常发生的血液学不良反应。
禁忌症孕妇及用药其间可能怀孕的妇女;对本品过敏的病人。
注意事项1.肝肾功能不良、感染(如水痘患者)、心脏病慎用。 2.用药期间应定期检查血象。 3.用药期间出现毒性反应,立即停药。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用本品与甲酰四氢叶酸或顺铂合用,其抗肿瘤疗效明显提高。 本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先,甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗; 反之,先用甲氨蝶呤,4小时~6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。
药物过量 
贮藏 
包装 
有效期 
主要成分
通用名氟尿嘧啶
化学名5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
拼音名FUNIAOMIDING
英文名FLUOROURACIL
CAS No.51-21-8
结构式
分子式C4H3FN2O2
分子量130.08
规  格 
相关说明书
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