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硝酸咪康唑胶囊

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名硝酸咪康唑胶囊
曾用名 
英文名MICONAZOLE NITRATE CAPSULES
拼音名XIAOSUAN MIKANGZUO JIAONANG
药品类别抗真菌类
性状本品的内容物为白色或类白色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭。
药理毒理广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真 菌生长,芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐 球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。 本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌 细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜 并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;本品也可 抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过 氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结 构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为 侵袭性菌丝的过程。
药代动力学本品口服吸收差,口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L。 血分布半衰期(t1/2α)约为0.4小时,血消除半衰期(t1/2β)约 为2.1小时,终末半衰期(t1/2)为20~24小时,血清蛋白结 合率为90%。在体内分布广泛,可渗入炎症的关节、眼球 的玻璃体及腹腔中,但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚 低, 对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活 为无活性的代谢物。口服量的14%~22%自尿排出,主要为 无活性的代谢物,其中不到1%为原形物。口服量的50%以 原形自粪便排出。
适应症本品主要用于治疗肠道念珠菌感染。
用法用量饭后口服。成人一次0.25~0.5g,一日0.5~1g。小 儿口服初始剂量为每日30~60mg/kg,而后减为每日10~ 20mg/kg;婴儿每日30mg/kg,分2次给药。疗程视病情而 定。
不良反应1.消化道反应如恶心、呕吐、腹泻和食欲减退; 2.少数患者可发生皮肤瘙痒、皮疹、头晕、发冷、发 热等,偶可发生过敏性休克; 3.偶可发生正常红细胞性贫血、粒细胞和血小板减 少、高脂血症(如胆固醇和三酰甘油的升高)。偶可致血 清氨基转移酶一过性轻度升高。
禁忌症一岁以下婴儿、孕妇、肝功能障碍患者及对本品过敏 者禁用。
注意事项治疗期间定期检查周围血象、血胆固醇、三酰甘油、 血清氨基转移酶等。
孕妇及哺乳期妇女用药动物试验显示咪康唑对胎儿有毒性,因此孕妇禁用本 品;本品是否会分泌进入乳汁尚不明确,因此不推荐哺乳期 妇女使用本品。
儿童用药由于儿童处在生长发育期,肝功能还不完善,用药量 应酌减。
老年患者用药对肝功能出现减退的老年患者,用药量应酌减。
药物相互作用1.本品与香豆素或茚满二酮衍生物等抗凝药合用时, 可增强此类药物的作用,导致凝血酶原时间延长,对患者 应严密观察,监测凝血酶原时间,调整抗凝药的剂量。 2.本品可使环孢素的血药浓度增高,并可能使肾毒性 发生的危险性增加,当两药合用时,应对环孢素的血药浓 度进行监测。 3.利福平可增强本品的代谢,增加肝脏毒性,合用时 可降低本品的血药浓度,导致治疗失败。与异烟肼合用时 亦可降低本品的血药浓度,故应谨慎合用上述药物。 4.苯妥英钠与本品合用可引起两种药物代谢的改变, 并使本品的达峰时间延迟,两药合用时应严密观察其反 应。 5.本品与降糖药合用时,可由于抑制后者的代谢而致 严重低血糖症。 6.本品与西沙必利合用属禁忌,因合用时抑制细胞色 素P-450代谢通道,可导致心律紊乱。本品若与阿司咪唑或 特非那定合用也有发生心律失常的危险,故也应避免。
药物过量 
贮藏遮光,密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名硝酸咪康唑
化学名(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐
拼音名XIAOSUAN MIKANGZUO
英文名MICONAZOLE NITRATE
CAS No.22832-87-7
结构式
分子式C18H14Cl4N2O·HNO3
分子量479.15
规  格0.25g
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硝酸咪康唑散
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