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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 药物数据 >> 药品说明书 >> 抗真菌类 >> 正文:伊曲康唑胶囊
    

伊曲康唑胶囊

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名伊曲康唑胶囊
曾用名 
英文名ITRACONAZOLE CAPSULES
拼音名YIQUKANGZUO JIAONANG
药品类别抗真菌类
性状本品为胶囊剂,内容物为类白色或淡黄色丸状颗粒。
药理毒理 
药代动力学餐后立即服用本品,生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小时血 药浓度达峰值,其血药浓度为0.32±0.16μg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%, 全血浓度为血浆浓度的60%,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药 物浓度比相应的血浆浓度高2~3倍。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的 浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药, 7日后已测不到药物的血药浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2~4周。 开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其药物 浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑 同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时 间是:200mg一日一次治疗3日,可持续2天;200mg一日2次治疗1日,则可 持续3天。本品主要在肝脏中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲 康唑,体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平 约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性,终末半衰期 为23.8±4.7小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3~18%,经肾排泄的原型 药则低于所用药剂量的0.03%,大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。
适应症口服:为达到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即给药,胶囊必须整个吞服。 适应症 剂量 疗程 备注 念珠菌性阴道炎 200mg 一日二次 1日 或200mg,一日一次 3日 花斑癣 200mg,一日一次 7日 皮肤癣菌病 100mg,一日一次 15日 高度角化区,如足底部癣、 手掌部癣需延长治疗15日, 一日100mg。 口腔念珠菌病 100mg,一日一次 15日 一些免疫缺陷病人如白血 病、爱滋病或器官移植病人, 伊曲康唑的口服生物利用度 可能会降低,因此剂量可加 倍。 真菌性角膜炎 200mg,一日一次 21日 甲真菌病 200mg,一日一次 3个月 本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢,因此,对皮肤感染来说,停药后2~4 周达到最理想的临床和真菌学疗效,对甲真菌病来说在停药后6~9个月达到最 理想的临床和真菌学疗效。 系统性真菌病:(根据不同感染选择不同的剂量用法) 适应症 剂量 平均疗程 备注 曲霉病 200mg,一日1次 2~5个月 对侵袭性或播散 性感染的患者增 加剂量至:200mg 每日二次 念珠菌病 100~200mg 一日1次 3周~7个月 非隐球菌性脑膜 炎 200mg,一日1次 2个月~1年 维持治疗,(脑膜 感染患者)一日1 次 隐球菌性脑膜炎 200mg,一日2次 2个月~1年 组织胞浆菌病 200mg,一日1次 或200mg,一日2 次 8个月 孢子丝菌病 100mg,一日1次 3个月 副球孢子菌病 100mg,一日1次 6个月 着色芽生菌病 100~200mg,每日 一次 6个月 芽生菌病 100mg,每日一次 或200mg,每日二 次 6个月
用法用量 
不良反应常见胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、 可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血 管性水肿)。有个例报告出现了Stevens-Johnson综合症(重症多形型红斑)。 已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者,在接受伊曲康唑 长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周 神经病变,但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。
禁忌症对本品过敏者禁用。
注意事项1.对持续用药超过1个月的患者,以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、 疲劳、腹痛或尿色加深的患者,建议检查肝功能。如果出现异常,应停止用药。 2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢,因而肝功能异常患者慎用(除非治疗的必 要性超过肝损伤的危险性)。 3.当发生神经系统症状时应终止治疗。 4.对肾功能不全的病人,本品的排泄减慢,建议监测本品的血药浓度以确定 适宜的剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药1.孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗,但仍应权衡利弊)。 2.哺乳期妇女不宜使用,育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。
儿童用药因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患 者,除非潜在利益优于可能出现的危害。
老年患者用药 
药物相互作用1.诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此, 当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。 2.体外研究表明,在血浆蛋白结合方面,本品与丙咪嗪、心得安、安定、西 咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。 3.已报道当使用本品超过推荐剂量时,与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁 有相互作用。这些药物若与本品同服时,应减少剂量。 4.已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服 时,应减少剂量。 5.尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。 6.尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。
药物过量一旦发生,应采取支持疗法,包括洗胃。本品不能经过血液透析清除,无特 殊的解毒药。
贮藏密封,在阴凉、干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名伊曲康唑
化学名顺-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1
拼音名YIQUKANGZUO
英文名ITRACONAZOLE
CAS No. 
结构式 
分子式 
分子量 
规  格0.1g
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