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依诺沙星胶囊

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名依诺沙星胶囊
曾用名 
英文名ENOXACIN CAPSULES
拼音名YINUOSHAXING JIAONANG
药品类别喹诺酮类
性状 
药理毒理本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具 良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆 菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森 菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆 菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌 作用 。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠 球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核 杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。 依诺沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复 制而导致细菌死亡。
药代动力学口服后吸收完全,相对生物利用度约为90%。单剂量给药后血药达峰时间(Tmax)约 为1~3小时。血消除半衰期(t1/2?)约为3.3~5.8小时,蛋白结合率为18%~57%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。 本品主要自肾排泄,48小时内给药量的52%~60%以原形自尿中排出,一部分(20%) 在体内代谢。胆汁排泄越18%。
适应症适用于由敏感菌引起的: 1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟 菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。 2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶 血弧菌等所致。 4.伤寒。 5.骨和关节感染。 6.皮肤软组织感染。 7.败血症等全身感染。
用法用量口服。 成人常用量: 1.支气管感染:一次0.3~0.4g,一日2次,疗程7~14日。 2.急性单纯性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染: 一次0.4g,一日2次,疗程10~14日。 3.单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎:一次0.4g,单剂量。 4.肠道感染:一次0.2g,一日2次,疗程5~7日。 5.伤寒:一次0.4g,一日2次,疗程10~14日。
不良反应1.胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3.过敏反应: 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。 少数患者有光敏反应。 4.偶可发生: (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿,多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多 属轻度,并呈一过性。
禁忌症对本品及氟喹诺酮类药过敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者禁用。
注意事项1.与食物同服可能影响本品的口服吸收,宜空腹服用或进餐前至少1小时,餐后至 少2小时服用本品。胃酸的减少也可能使本品的口服后吸收减少。 2. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本, 参考细菌药敏结果调整用药。 3. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜 多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。 4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。 5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳 光,如发生光敏反应需停药。 6.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、 肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 7.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔 细权衡利弊后应用。
孕妇及哺乳期妇女用药动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。 鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童用药本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时, 可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
药物相互作用1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶 碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状, 如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,应避免合用,不能避免时应测定茶 碱类血药浓度并调整剂量。 3.环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 4.本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用,故应避免二者合用。不能避 免时应严密监测患者的凝血酶原时间,并调整剂量。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长, 并可能产生中枢神经系统毒性,故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者咖啡因 的血药浓度并调整剂量。 7.含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收,不宜合用。 8.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。
药物过量 
贮藏遮光,密封,在干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名依诺沙星
化学名1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸倍半水合物
拼音名YINUOSHAXING
英文名ENOXACIN
CAS No.74011-58-8
结构式
分子式C15H17FN4O3·H2O
分子量347.35
规  格(1)0.1g (2)0.2g
相关说明书
依诺沙星片依诺沙星软膏依诺沙星滴眼液
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