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磺胺林片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名磺胺林片
曾用名 
英文名SULFALENE TABLETS
拼音名HUANG'ANLING PIAN
药品类别磺胺类
性状本品为白色片。
药理毒理本品具广谱抗菌活性,对非产酶葡萄球菌、化脓性链球 菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志 贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感 嗜血杆菌均具有抗菌作用,但目前细菌对该类药物的耐药现 象普遍存在,在葡萄球菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、 肠杆菌科细菌中耐药菌株均有显著增多,本品体外对下列微 生物亦具活性:沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠 弓形虫、麻风杆菌等。 本品可与对氨基苯甲酸(PABA)竞争性作用于细菌体内 的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需 的叶酸过程,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则 是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必 需物质,因此抑制细菌的生长繁殖。
药代动力学本品口服后易自胃肠道吸收,吸收完全。血浆蛋白结合 率为60~80%。大约给药剂量的5%代谢为乙酰化物。本品自 尿中缓慢排泄,尿乙酰化物约占70%。t1/2为60~65小时。
适应症主要用于敏感菌所致的急、慢性尿路感染。
用法用量口服,常用量为首剂1g,以后每隔2~3日1次,一次 0.25~0.5g。
不良反应1.过敏反应较为常见.可表现为药疹,严重者可发生 渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎 等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热 等血清病样反应。 2.粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性 贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。因此在 服用本品时应定期检查周围血象,发现异常及时停药。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿,这在缺乏葡萄糖-6-磷酸 脱氢酶的患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成 人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素 竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不 完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸.偶可发生核 黄疸。 5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发 生急性肝坏死。 6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患 者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。 7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等.一 般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎, 此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生 9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、 定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停 药。 磺胺药所致的严重不良反应虽少见。但可致命,如渗出 性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发 性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。 治疗时应严密观察.当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应 立即停药。
禁忌症1.对磺胺类药物过敏者禁用。 2.重度肝、肾功能减退者及血液病患者禁用。 3.小于2个月以下婴儿禁用。 4.孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项1.失水、休克患者服用本品易致肾损害,应慎用或避 免应用本品。 2.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、肝、肾功能 损害患者慎用。 3.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其 他磺胺药也可能过敏。 4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐 酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。 5.应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶 尿的发生。长疗程、大剂量服用本品时,宜同时服用碱化尿 液的药物,以防止结晶尿、血尿和管型尿等因肾脏损害引起 的不良反应。 6.治疗中须注意检查: (1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。 (2)治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发 现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 (3)肝、肾功能检查。 7.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血 患者叶酸盐的缺乏,故该病患者应慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现 有致畸作用,虽然人类中研究缺乏充足资料,但孕妇仍宜禁 用。 2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药 浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。磺胺药在 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性 贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女使用本品时应 暂停哺乳。
儿童用药由于本品可引起新生儿核黄疸和溶血,因此新生儿及2 个月以下婴幼儿禁用。
老年患者用药老年患者应用本品发生严重不良反应的机会增加,常见 严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等,因此老年患者宜避免 使用,确有指征时需权衡利弊后决定。
药物相互作用1.与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度, 使排泄增多。 2.PABA可代替磺胺被细菌摄取,对磺胺药的抑菌作用 发生拮抗,因而两者不宜合用。 3.下列药物与本品合用时,后者可取代这些药物的蛋 白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性 发生,因此当这些药物与本品合用时,或在应用本品之后使 用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖 药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。 4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统 的不良反应。如有指征需两类药物合用时,应严密观察可能 发生的毒性反应。 5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠 性减少,并增加经期外出血的机会。 6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。 7.与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增 高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监 测肝功能。 8.与光敏药物合用可能发生光敏的相加作用。 9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 10.乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本 品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加,因此不 宜两药同时应用。 11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同 用时可增强保泰松的作用。 12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者 自肾小管的分泌,其血药浓度升高且持久,从而产生毒性, 因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本 品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对本品的血药浓度宜进行 监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。
药物过量磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反 应发生率增高,毒性增强。 过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、 头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发热、血尿、结 晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。长期过量服用本品易 引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性 贫血。一般治疗为停药,并进行洗胃、催吐或大量饮水;尿 量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测 血象、电解质等。
贮藏遮光,密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名磺胺林
化学名2-(对氨基苯磺酰氨基)-3-甲氧基吡嗪
拼音名HUANG'ANLING
英文名SULFALENE
CAS No. 
结构式
分子式C11H12N4O3S
分子量280.30
规  格0.25g
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