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头孢氨苄胶囊

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名头孢氨苄胶囊
曾用名 
英文名CEFALEXIN CAPSULES
拼音名TOUBAO'ANBIAN JIAONANG
药品类别头孢菌素及碳青霉烯类
性状本品为胶囊剂。
药理毒理1.药理 头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢 噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西 林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产 青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌 属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差; 本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有 一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞 菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一 般对本品敏感,厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。 2.毒理 头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为 2600mg/kg。
药代动力学本品吸收良好,空腹口服本品500mg 后1小时达血药峰 浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药 峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩 室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减 少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人 为久。本品血消除半衰期(t1/2?)为0.6~1.0小时,加服丙磺 舒可提高血药浓度,t1/2?可延长至1.8小时;肾衰竭时t1/2? 可延长至5~30小时;新生儿t1/2?为6.3小时。本品吸收后 广泛分布于各组织体液中,每6小时口服500mg后痰液中平 均浓度为0.32mg/L,脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与 血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的 50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环,产妇羊水;乳妇口 服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排 出,胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合 率为10%~15%。本品体内不代谢,24小时尿中累积排出给 药量的80%~90%,口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。 头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。
适应症适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、 鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软 组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于重症感染。
用法用量成人剂量:口服,一般一次250~500mg,一日4次,高 剂量一日4g。肾功能减退的患者,应根据肾功能减退的程度, 减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎 患者每12小时 500mg。 儿童剂量:口服,每日按体重25~50mg/kg,一日4次。 皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5~ 50mg/kg。
不良反应1.恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。 2.皮疹、药物热等过敏反应,偶可发生过敏性休克。 3.头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。 4.应用本品期间偶可出现一过性肾损害。 5.偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳 性。溶血性贫血罕见,中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有 报告。
禁忌症对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应 史者禁用。
注意事项1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉 素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不 可应用本品,其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青 霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%~7%,需在严密观察 下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用药物。如发生过敏性 休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺 素、糖皮质激素的应用等措施。 2.有胃肠道疾病史的患者,尤其有溃疡性结肠炎、局 限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜 性肠炎)者以及肾功能减退者应慎用本品。 3.对诊断的干扰:应用本品时可出现直接Coombs试验 阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法);少数患者的碱性 磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可 升高。 4.当每天口服剂量超过4g(无水头孢氨苄)时,应考 虑改用注射用头孢菌素类药物。 5.头孢氨苄主要经肾排出,肾功能减退患者应用本品 须减量。
孕妇及哺乳期妇女用药本品透过胎盘,故孕妇应慎用;本品亦可经乳汁排出, 虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告,但 仍须权衡利弊后应用。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用1.与考来烯胺(消胆胺)合用时,可使头孢氨苄的平 均血药浓度降低。 2.丙磺舒可延迟本品的肾排泄,也有报告认为丙磺舒 可增加本品在胆汁中的排泄。
药物过量 
贮藏遮光,密封,在凉暗处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名头孢氨苄
化学名(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物
拼音名TOUBAO AN'BIAN
英文名CEPHALEXIN HYDRATE
CAS No.15686-71-2
结构式
分子式C16H17N3O4S
分子量365.41
规  格按C16H17N3O4S 计算 (1)0.125g (2)0.25g
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